博舒替尼
CAS 号 380843-75-4 英文品名 Bosutinib
产品编号 MB1041
分子式:C26H29Cl2N5O3 分子量:530.45
简介:本品由美国惠氏制药公司(Wyeth Pharmaceuticals)研制,是一种强效的蛋白激酶Src/Ab1双重抑制剂。
药理作用:博舒替尼(Bosutinib,SKI 606),由惠氏制药(Wyeth)开发,是SRC和BCR ABL双重抑制剂,该化合物对血小板源性生长因子的酪氨酸激酶没有活性,但能抑制BCR ABL和LYN(一个芽殖期的内褶蛋白质)转磷酸化和细胞增殖作用。伯舒替尼对Y253H、E255V、E255K和F359V突变的BCR ABL有效,在小鼠实验中显示出有抑制K562异种移植物增生的作用,但对T315I突变依然没有效果。在Ⅰ-Ⅱ期临床研究中,69位
伊马替尼耐药的CML或ph+ALL病人用伯舒替尼治疗后症状都得到了好转,其副作用有腹泻、恶心和呕吐等。
物理性状:本品为白色粉末,熔点为116-120℃。本品在溶于二氯甲烷和四氢
呋喃,微溶于乙醇(10mg/ml),本品几乎不溶于水。
储存条件:2-8摄氏度,避光防潮密闭干燥。
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