凡德他尼
CAS:443913-73-3
化学名:4-(4-溴-2-氟苯胺基)-6-甲氧基-7-[(1-甲基哌啶-4-基)甲氧基]喹唑啉
型号:精制
重金属:小于20(ppm)
用途:抗肿瘤研究
外观性状:白色固体
含量:NLT99(%)
凡德他尼(vandetanib)是一种对血管上皮生长因子受体(VEGFR)和表皮生长因子受体(EGFR)均有抑制作用的口服小分子药物。是一种合成的苯胺喹唑啉化合物,为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI),可同时作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶,还可选择性的抑制其他的酪氨酸激酶,以及丝氨酸/苏氨酸激酶。Ⅰ期临床研究显示剂量限制性毒性为腹泻、高血压和皮疹。常见的毒副作用是腹泻、皮疹、恶心、呕吐以及无症状的QT间期延长。其毒副作用与剂量相关,在<300mg/d时,病人耐受性良好,*耐受剂量(MTD)为300mg。Ⅱ期临床研究涉及的病种很多。【临床肿瘤学杂志】发表的一项研究表明,与只对EGFR有抑制作用的吉非替尼相比,凡德他尼能有效地延长非小细胞肺癌(NSCLC)病人的无进展生存期。
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