乳清酸锂

英文名称 orotic acid lithium salt monohydrate

英文别名 Lithium orotate; UNII-L2N7Z24B30; 4-Pyrimidinecarboxylic acid, 1,2,3,6-tetrahydro-2,6-dioxo-, lithium salt (1:1); 4-Pyrimidinecarboxylic acid, 1,2,3,6-tetrahydro-2,6-dioxo-, monolithium salt;

CAS NO： 5266-20-6

分子式 ：C5H3LIN2O4H2O

乳清酸锂 用于制备抗肿瘤组合物。实验表明，锂制剂具有显著体内及体外抗骨肉瘤作用，其作用可能是通过磷酸化GSK-3β抑制其功能而得以实现的，与经典化疗药阿霉素等联合使用明显增强其杀灭肿瘤的效果，是潜在的骨肉瘤靶向治疗药物。锂盐可以采用氯化锂(LiCl)、碳酸锂、硫酸锂、枸橼酸锂、乳清酸锂，以及其他药学上可以或者已经使用的锂盐。有研究提供一种锂制剂的药物组合物，其包含锂盐以及药学上可接受的载体或赋形剂，如对于粉针剂而言，可以是等渗剂如NaCl、葡萄糖，对于注射液为水和粉针剂的辅料；对于口服制剂包括但不限于粘合剂、崩解剂、润滑剂、助流剂等。该药物组合物的剂型为粉针剂或注射液，也可以是口服制剂，口服制剂可以是口服液、片剂、胶囊剂、颗粒等。制备片剂、胶囊剂、颗粒剂的崩解剂可以采用干燥淀粉、羟甲基淀粉钠、微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)，粘合剂可以采用淀粉、乙醇、糊精、羟甲基纤维素钠、润滑剂、助流剂可采用滑石粉、微粉硅胶、硬脂酸镁，也可以采用本技术领域熟知的其他辅料。

锂制剂应用于骨肉瘤靶向治疗药物的药物时，通常采用以下治疗方案：添加等渗调节剂如NaCl、葡萄糖等，制备成粉针剂或注射液，肌注或静脉注射10-70mg/次(以锂计)，每8～24小时一次，7～14天为一疗程。也可以采用口服剂型，但同时剂量应加倍。也可以与其他抗肿瘤药物制成复方制剂，例如与阿霉素复方，能达到增强甚至协同治疗效果。

2. 乳清酸锂用用于制备治疗CNS疾病。治疗过程中其中涉及在施用的同时或者在施用之后，使所述一个或多个胶囊中的体外分化的脉络丛(CP)细胞与脉络丛诱导剂接触，脉络丛诱导剂包括选自下述的一种或多种试剂：(a)Wnt信号传导通路激动剂，(b)GSK3β抑制剂，(c)β-连环蛋白活化剂，(d)抗氧化剂和(e)1，25-二羟维生素D3。其中Wnt信号传导通路激动剂选自WAY-316606(SFRP抑制剂)、IQ1(PP2A活化剂)、QS11(ARFGAP1活化剂)、(异)芳基嘧啶或者2-氨基-4-[3，4-(亚甲二氧基)苄基-氨基]-6-(3-甲氧基苯基)嘧啶、Norrin、R-spondin-1、R-spondin-2、R-spondin-3、R-spondin-4；(2)GSK3β抑制剂选自SB-216763、BIO(6-溴靛玉红-3’-肟)、氯化锂、碳酸锂、柠檬酸锂、乳清酸锂等。