吡喹酮

Prazi quant el

【性状】本品为白色或类白色结晶性粉末；味苦。本品在氯仿中易溶，在乙醇中溶解，在水或乙醚中不溶。

【药理】

（1）药数学吡喹酮是较理想的新型广谱抗绦虫和抗血吸虫药，目前广泛用于世界各国吡喹酮能使宿主体内血吸虫(包活日本分体血吸虫、曼氏分体血吸虫、埃及分体血吸虫)向*移动，并在肝组织中死亡。此外，对大多数绦虫

成虫及未成熟虫体均有良效。加之，对动物毒性极小，是较理想的抗寄生虫药物。

近有试验证实，吡喹酮能被绦虫和吸虫迅速吸收，首先使寄生虫发生瞬间的强直性收缩，然后使台胞体外皮迅速空泡形成，并逐渐扩大，最终表皮靡烂，终至溶解。当试管内药物浓度达到治疗血情浓浓度(约0．3mg?／ml)后30s即发生上

述现象，但在体内则需l5min。

皮层的空泡形成，绦虫仅发生于虫体前端部位，而吸虫则发生于全部体表外皮，空泡形成只发生于合胞体层，随时

间延长而扩大病变范围。皮层破坏后，影响虫体吸收与排泄功能，更重要的是其体表抗原暴露，从而易擅受宿主免疫

攻击，促使虫体死亡。

陈上述原发性变化外，吡喹酮还能引起继发性作用，使虫体表膜去极化，皮层碱性磷酸酶活性明显降低，以致葡萄糖的摄取受阻，内源性糖原耗竭。此外，吡喹酮尚可抑制虫体的核酸与蛋白质合成。

(2)药动学 多种动物应用吡喹酮的研宄表明：内服后几乎全部迅速由梢化道吸收。血药峰值时间：小鼠为5分钟，大鼠为l5～30分钟，犬为30～120分钟，绵羊约2h。吸收后药物广泛分布于所有组织器官，甚至能透过大鼠血一一脑屏障，且能进入犬的胆什。吡喹酮在动物组织器官内的广泛分布，奠定了对寄生于宿主各器官内(肌肉、脑、腹膜腔、胆管和

小肠)的绦虫幼虫和成虫的有效杀灭作用的基础。吡喹酮主要在*中迅速代谢灭活，如给大鼠服300mg／kg药量，肝门静脉药物浓度为21．2mg／mL，而末梢血械为6．2mg／mL，证明了吡喹酮在*中迅速代谢灭活。以同样剂量肌肉或皮下注射，血浆中药物浓度维待时间更长，据大鼠、犬、恒河猴的试验表明，在24h内约有80％14C―标记的吡喹酮灭活代谢产物经屎排泄。对犬的排泄半衰期约3h，极少量犬、小鼠为0．3％，绵羊为0．1％原型药物经屎和粪便排性。

【用途】

(1)羊 吡喹酮对绵羊、山羊大多数绦虫均有高效，l 0--1 5mg／kg剂量对扩展莫尼藏绦虫、贝氏莫尼藏绦虫、球点斯

豪绦虫和无卵黄腺绦虫均有i 00%驱杀效吊。对矛彤双腔吸虫、胰阔盘吸虫、绵羊绦虫需用50mg／kg量才能有效。

对细颈囊尾蚴应以75mg／kg，连Ns天，杀灭效吊i 00%。吡喹酮对绵羊、山羊日本分体吸虫有高效，20mg／kg量灭

虫率接近100%。

(2)牛lO--25mg／kg日量，连用4天，或一次内50mg／kg，对牛细颈囊尾蚴有高效。

据国内实践经验证明，吡喹酮对耕牛血吸虫病有高效，如人工感染尾蚴的水牛(25mg／kg)，黄牛(30mg／kg)内服

吡喹酮后，灭虫率分别为99%%和95%~99%。有人试用第三胃注入15 mg／kg量，直至用药后30天，粪便转阴率，均为l00％。

(3)犬、猫2．5～5 mg／kg量内服或皮下注射，对大豆状带绦虫、犬复孔绦虫、猫肥颈带辱虫、乔伊绦虫(Joyeuxi e

lla pasqualei)几乎i00%有效；对细粒棘球绦虫、多房棘球绦虫需用5--10mg／kg剂量，始能驱净虫体。对1～14日龄

幼虫应用更高剂量。对孟氏选宫绦虫、宽节裂头绦虫必须按25mg／kg日量，连能2天。

吡喹酮对犬卫氏肺吸虫亦有良效，一次应用50mg／kg或l OOmg／kg，有效率分别为67％--1 00%和00%--i 00%，但如按

25mg／kg连用3天，有效率几近1 00%。

(4)猪吡喹酮对猪细颈囊尾蚴有较好效吊，如以l Omg／kg量，连用l 4天，可杀灭大多数虫体；若以50mg／kg量，应用

5天，则灭虫率达100％。

有人以人工感染血吸虫尾蚴的猪进行治疗试验，按30mg／kg量内服吡喹酮，其灭虫率接近90%。

(5)禽 以l O--20mg／kg量一次内服，对鸡有轮赖利绦虫、漏斗带绦虫和节片戴文绦虫驱虫率接近l 00％。对鹅、鸭矛

彤剑带绦虫、斯氏双睾绦虫、片彤皱辱绦虫、细小匙掏绦虫、微细小体钩绦虫和冠状双盔绦虫亦有高效，l O--20mg／kg

量，药效接近l00％。

【注意】

(1)本品毒性虽极低，但高剂量偶可使动物血情谷而转氨酶轻度升高现象。治疗血吸虫病时，个别牛会出现体温升

高，肌震颤和瘤胃膨胀等现象。

(2)大剂量皮下注射时，有时会出现局部刺激反应。犬、猫出现的全身反应(发生率为l 0％)为疼痛、呕吐、下痢、

梳涎、无力、昏睡等现象，但多能耐过。

【用法与用量】内服一次量每lkg体重牛、羊、猪l O--35mg犬、猫2．5--5mg

禽lO--200mg

吡喹酮注射液 皮下、肌内注射一次量每lkg体重大、猫0．1mL(5．68mg)

【制剂与规格】吡喹酮片tl)0．29(2)0．59

吡喹酮拄射液（1）1OmL：0．568g(2)50mL：2．84g

质量标准 USP30/EP5
包装规格 10、20、25kg/桶
外观参数 白色结晶性粉末