磷酸伯氨喹

商品名：磷酸伯喹;扑疟喹;磷酸伯氨喹啉;磷酸伯氨喹啉;磷酸普奈马喹

英文名：Primaquine Diphosphate

化学名：N4-(6-甲氧基-8-喹啉基)-1-戊二胺二磷酸盐。

CAS  号：63-45-6

分子式：C15H21N3O·2H3PO4

分子量：455.34

性状：橙红色结晶性粉末

用途：抗疟疾

包装：25kg 纸板桶，双层聚乙烯袋，装入纸桶，加盖铅封，密闭保存

储藏：密封保存

质量标准：CP 2005

熔点：200℃-205℃

含量： ≥98.0% (按按干燥品计算)

有效期：36个月

作用：本品是8氨基喹啉类，对间日疟原虫红细胞外期及各型疟原虫配子体，有较强的杀灭作用，为阻止复发及中断传播的有效药物。 　本品可杀灭间日疟、三日疟、恶性疟和卵形疟组织期的虫株，尤以间日疟为著，也可杀灭各种疟原虫的配子体，对恶性疟的作用尤强，使之不能在蚊体内发育，以阻断传播。本品对红内期虫体的作用很弱。伯氨喹的抗疟机制还不完全清楚，可能与干扰DNA的合成有关，将疟原虫红外期虫体与组织细胞一起置伯氨喹溶液中培养8小时，电镜观察可见，伯氨喹可使疟原虫线粒体形态发生改变，表现为线粒体肿胀，并出现胞浆空泡。该药能抑制线粒体的氧化作用，使疟原虫摄氧量显著减少。伯氨喹在体内经过代谢，转变为具有较强氧化性能的喹啉醌衍生物，能将红细胞内的还原型谷胱甘肽（GSH）转变为氧化型谷胱甘肽（GSSH），当后者还原时，需要消耗还原型辅酶Ⅱ（NADPH）。